金属催化的交叉偶联，是有机合成的支柱，广泛用于形成 C-C 键，特别是在不饱和支架的生产中。然而，使用天然 sp3 杂化官能团（如醇）的烷基交叉偶联，仍然相对不发达。特别是，一种用于醇直接脱氧偶联的稳健而通用的方法，将对有机合成领域产生重大影响。游离醇直接脱氧交叉偶联的通用方法，必须克服几个挑战，最显着的是强 C-O 键的原位裂解，但将允许使用大量市售的、结构多样的醇作为偶联。今日，普林斯顿大学默克催化中心Zhe Dong和David W. C. MacMillan在Nature上发文，报道了一种基于金属光氧化还原的交叉偶联平台，其中游离醇被 N-杂环卡宾盐原位活化，用于与芳基卤化物偶联伙伴形成碳-碳键。该方法温和、稳健、选择性，最重要的是，能够适应各种伯醇、仲醇和叔醇以及药学相关的芳基和杂芳基溴化物和氯化物。这种转变的力量已经在许多复杂的环境中得到证明，包括紫杉醇的后期功能化和抗糖尿病药物 Januvia 的模块化合成。该技术代表了原位醇活化与过渡金属催化合并的一般策略。图1 醇的直接脱氧芳基化
文献链接： /10.1038/s41586-021-03920-6本文译自“Nature”。