当寻找理想分子，以填补特定的功能角色（例如，药物）时，成功与否往往取决于单个原子。用氮原子取代芳香碳原子，将有助于发现潜在的药物，但只有间接的方法，才能实现这种C-N转化transmutations，通常是通过平行合成。
今日，美国 芝加哥大学（The University of Chicago）Jisoo Woo， Mark D. Levin等，默克集团(Merck & Co Inc) Alec H. Christian等，在Nature上发文，报道了将杂芳碳原子直接转化为氮原子的转化，将喹啉转化为喹唑啉。氮杂芳烃的氧化重组产生了具有亲电位点的开环中间体，并用于环再闭和碳基离去基团。这种“粘端”方法，颠覆了现有的原子插层-删除方法，从而避免了逐步骨架编辑中常见的骨架旋转和替代扰动缺陷。研究表明了喹啉和相关氮杂芳烃的广泛范围，所有这些都可以通过用氮原子取代C3碳而转化为相应的喹唑啉。机理实验支持活化中间体的关键作用，并指出了发展C-to-N转变反应的更普遍策略。![]()
Carbon-to-nitrogen single-atom transmutation of azaarenes. ![]()
图1:介绍。
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图2:氮杂芳烃的C-N转化transmutation范围。
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图3:氮杂芳烃C-N转化的合成应用。
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图4:机理实验
Woo, J., Stein, C., Christian, A.H. et al. Carbon-to-nitrogen single-atom transmutation of azaarenes. Nature 623, 77–82 (2023). https://doi.org/10.1038/s41586-023-06613-4https://www.nature.com/articles/s41586-023-06613-4声明：仅代表译者个人观点，小编水平有限，如有不当之处，请在下方留言指正！